アレギサール（東京田辺）＝ペミラストン（プリストル）

臨床薬理

●作用機序：ペミロラストはヒト肺組織，鼻粘膜擦過片および末梢白血球，ラット腹腔浸出細胞，ラットおよびモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン，LTD₄，LTB₄，PGD₂，TXA₂，PAFなど）の遊離を用量依存的に抑制するが^1），同濃度でCa^2＋の取込みも抑制し，同時に細胞内Ca^2＋濃度の上昇も抑制する．また，抗原刺激後の1,2—ジアシルグリセロール，イノシトール三リン酸およびアラキドン酸の上昇も抑制する^2）．このことは本剤がイノシトールリン脂質代謝を阻害することにより，ケミカルメディエーターの遊離に重要な細胞内Ca^2＋の上昇，プロテインカイネースCの活性を抑え，脱顆粒を抑制すると考えられる．さらにホスホジエステラーゼ阻害に基づくcAMP増加作用の関与も示唆されている．なお，好酸球の活性化抑制作用も認められているが，その機序はまだ明らかではない．

●血中濃度モニタリング：本剤10mgを1日2回連続投与した場合の血中濃度は，ほぼ1日を通じて10⁻⁶M（フリー体として0.227μg／ml）を上回っており，吸収における個人差はあまりなく，血中濃度のモニタリングの必要性はないと考えられる．