DemethylchlortetracyclineとTetracyclineとの血中および房水移行に関する研究

Penetration of Demethylchlortetracycline (Ledermycin) and Tetracycline (Achromycin V) into Blood and Aqueous Humor.

I．緒言

　広域スペクトルを有するTetracycline系の抗生物質には主としてTetracycline, Chlortetra—cycline, OxytetracyclineおよびDemethyl—chlortetracyclineの4つがある。このうちDemethylchlortetracycline （以下DMCT）は1957年アメリカのレダリー研究所においてMcCormick等^1）がStreptomyces aureofaciensの新変異株より発見したChlortetracyclineのdemethyl化合物であり，酸およびアルカリに対して安定度の高い抗生物質である。本剤はアメリカではすでに5,6年前からLedermycinの商品名で使用されており，内服の場合，血中濃度が高く，かつ長時間血中に維持され，DMCT 150mgの投与がTetracycline （以下TC，商品名Achromycin V）の250mgに匹敵するといわれ，かつまた副作用も少ないとされている^2）。

　DMCTは経口的に投与されるもので，その用量は成人において1回150mgずつ6時間間隔で1日4回，計600mg投与される場合と，1回300mgずつ12時間間隔で1日2回，計600mg投与される2つの投与方法があり，これらがともにTC1,000mg投与に匹敵するとされている。

The hourly variation in the blood level of Demethylchlortetracycline (DMCT, Ledermy-cin) and Tetracycline (TC, Achromycin V) administered orally in 5 healthy adults was followed up by the cross-over method. The dosage schedule employed was (1) for DMCT : a daily dose of 600mg. divided into 6-hourly doses. given for 4 days : (2) for DMCT again : a daily dose of 600mg. divided into 12-hourly doses given for 4 days ; and ( 3 ) for TC : a daily dose of 1, 000mg. divided into 6-hourly doses. given for 4 days. The result obtained was as follows :