α受容体遮断剤（E−643）による気管支拡張剤の作用増強効果について

The potentiating effect of a new alpha-adrenergic blocking agent (E-643) on the action of bronchodilators

　気管文筋においてα受容体の刺激は収縮を，β₂受容体の刺激は拡張を起こすとされている。また気管支筋においては，α受容体よりもβ₂受容体の分布が優位を占めており，気管支喘息をはじめとする種々の慢性閉塞性呼吸器疾患の治療薬として，β受容体刺激剤が繁用されてきた。従来，使用されてきたisoproterenolは，COMT （catechol-o—methyl transferase）により急速に不活化されやすく，またβ¹受容体に作用し，心悸亢進などを引きおこすため近年，β₁よりβ₂受容体に特異的に作用する薬剤が種々開発されている。しかし，それらの薬剤にも心刺激作用，手指の振せんなどの副作用が認められ，その使用量はできうる限り少量であることが望まれる。

　今回は，モルモット摘出気管筋を用い，種々のβ受容体刺激剤の弛緩反応におよぼすα受容体遮断剤（E−643）の効果と，その際における気管組織中のcyclic AMP （c-AMP），cyclic GMP　（c-GMP）値の変動について検討し若干の知見を得たので報告する。

The present investigation was done in an effort to demonstrate the potentiating effect of a new alpha-adrenergic blocking agent (E-643) on the relaxation of guinea pig trachea (GPT) with various bronchodilators.

Male guinea pigs, weighing 250-300 g, were killed, GPT was removed, suspended in a bioassay glass jackets and superfused with Krebs-Henseleit solution at 37℃ saturated with oxygen and carbon dioxide (95 : 5, v/v). Relaxation of GPT was detected by an isotonic transducer and displayed on a polyrecorder.