α-受容体遮断剤による気管支拡張剤の作用増強効果について

The Potentiating effect of alpha-adrenergic blocking drug on the action of bronchodilators

　一般に，気管支筋においてはα-受容体の刺激は収縮を，β2-受容体の刺激は拡張をひきおこすとされている。気管支筋においては，α受容体よりもβ2受容体の分布が優位を占めているため，気管支喘息をはじめとする種種の慢性閉塞性呼吸器疾患の治療としてβ受容体刺激剤が用いられてきた。従来，もっとも繁用されてきたisoproterenolなどはCOMT （catechol-o-methyl transferase）により急速に不活性化されやすく，また心血管系のβ1受容体に作用して，心悸亢進をひきおこすという欠点があるため，近年β1よりβ2受容体刺激効果の強い薬剤が開発されている。しかし，そのような薬剤にも心刺激作用，手指の振せんなどの副作用があり，その使用量はできうる限り少量であることが望まれる。今回，β受容体刺激剤に対するα-受容体遮断剤の効果について，tissuebioassay法により検討し，その際における気管および肺組織中のcyclic AMPとcyclic GMP値の変動をradioimmunoassay法により測定した。

　The present investigation was done in an effort to clarify the potentiating effect of alphaadrenergic blocking drug on the relaxation of guinea-pig trachea (GPT) with various bronchodilators.

　Male guinea-pigs, weighing 250-300g, were killed, GPT was removed, suspended in a bioassay glass jackets and superfused with Krebs-Hensleit solution at 37℃ saturated with oxygen and carbon dioxide (95 : 5, v/v). Relaxation of GPT was detected by an isotonic transducer and displayed on a polyrecorder.