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連載 実は日本生まれの発見・11
スタチン
伊藤 公美恵
1
,
多田 紀夫
1
1東京慈恵会医科大学附属柏病院総合診療部
pp.1915
発行日 2013年11月10日
Published Date 2013/11/10
DOI https://doi.org/10.11477/mf.1402107192
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- Abstract 文献概要
- 参考文献 Reference
HMG-CoA（3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA）還元酵素阻害薬（スタチン）の開発により脂質異常症の薬物治療は革命的な進歩を遂げた．臨床現場において今や世界中でfirst choiceとして認められている薬である．
生体内でのコレステロール生合成はアセチルCo-Aからいくつかの段階を経て行われており，その律速段階はHMG-CoAからメバロン酸へのHMG-CoA還元酵素による還元反応である．スタチンはこの酵素を阻害することによりコレステロールを低下させる薬である．世界で初めてこのタイプの薬の基礎となる物質を青カビ（penicillium citriunum）から発見したのが遠藤章博士（バイオファーム研究所所長）である．1960年代にはコレスチラミン，ニコチン酸誘導体，フィブラート系薬剤はすでに使用されていたが有効性・安全性の面からエビデンスが確保されたコレステロール低下薬はまだなかった．博士は当時，三共株式会社で研究を行い，1973年にML-236B（コンパクチン）を発見し，1976年に学術誌に発表した（FEBS Lett 72：323, 1976, J Antibit 29：1346, 1976）．
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