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Cell Technology Volume 32, Issue 6 （May 2013）

細胞工学 32巻6号（2013年5月発行）

特集アカデミアの創薬スクリーニング:分子標的からリード化合物発見への戦略

新たな抗がん剤探索を加速する新スクリーニング技術長田裕之 ¹ , 二村友史 , 渡辺信元 , 近藤恭光 ¹理化学研究所長田抗生物質研究室キーワード： Hela細胞 , 抗腫瘍剤 , データベース , 分子構造 , アルゴリズム , 新薬開発 , 細胞形 , マイクロアレイ解析 , ハイスループットスクリーニング法 , 低分子ライブラリー , タンパク質相互作用 Keyword: Algorithms , Antineoplastic Agents , HeLa Cells , Molecular Structure , Databases as Topic , Microarray Analysis , Cell Shape , Small Molecule Libraries , Drug Discovery , High-Throughput Screening Assays pp.655-659

発行日 2013年5月22日 Published Date 2013/5/22

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文献概要
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天然物の抽出物や化合物ライブラリーの中から興味ある活性化合物を見いだすためにはスクリーニング系の確立が必要である．本稿ではまず，化合物が引き起こす細胞形態の変化に関するデータベースを構築し，形態変化を指標にしたハイコンテントスクリーニングを紹介する．次に，リン酸化ペプチドを認識するタンパク質（Plk1のPBD）と，蛍光標識した基質ペプチド（Wee1の一部）のタンパク質間相互作用を阻害する化合物を見いだすためのハイスループットスクリーニング系を紹介する．最後に，多数の化合物をガラス基板上に固定化した化合物アレイを用いて，目的タンパク質に結合する化合物を見いだす超高速スクリーニング系について解説する．