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Cell Technology Volume 32, Issue 6 （May 2013）

細胞工学 32巻6号（2013年5月発行）

特集アカデミアの創薬スクリーニング:分子標的からリード化合物発見への戦略

創薬研究における点と線　ドラッグライクとドラッガブルの接点を探る浅井章良 ¹ , 小郷尚久 ¹静岡県立大学大学院薬学研究院創薬探索センターキーワード： ATPases , 抗腫瘍剤 , 分子構造 , STAT1転写因子 , 新薬開発 , Indoleamine 2,3-Dioxygenase , ハイスループットスクリーニング法 , 低分子ライブラリー , 腫瘍微小環境 , KIF11 Protein Keyword: Antineoplastic Agents , Adenosine Triphosphatases , Molecular Structure , STAT1 Transcription Factor , Indoleamine-Pyrrole 2,3,-Dioxygenase , Small Molecule Libraries , Drug Discovery , High-Throughput Screening Assays , Tumor Microenvironment , KIF11 Protein, Human pp.644-648

発行日 2013年5月22日 Published Date 2013/5/22

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文献概要
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現代の創薬研究では，ゲノムやプロテオーム解析から得られた疾患関連タンパク質群と有機化合物からなる小分子群のそれぞれの集団の中から，医薬品として適したペアを同定していくことが求められる．その第一選択手段がドラッグスクリーニングであり，疾患関連タンパク質と小分子化合物との接点を作るための重要な“場”である．本稿では，近年筆者らが行ってきた化合物ライブラリーの構築から，新規抗がん剤創出を目的としたスクリーニングと構造最適化研究を紹介しながら，ドラッグライクネスとドラッガビリティーについても解説する．