グアニジニウム化合物

Pharmacological probe fbr Na channel-two toxins with the guanidinium terminal group

　■構造，特性および使用目的

　興奮性細胞におけるチャネル蛋白の高次構造を明らかにするうえで有力な方法の一つは生物毒を用いる薬理学的方法である。生物毒はチャネルのある特定機能を修飾することにより薬理作用を発現するので，そのための化学的必要条件を明らかにすることによりチャネル側の機能的構造について情報が得られる。生理的環境液の中で常に陽電荷を持つグアニジニウム基を分子末端に持つ化合物がNaチャネルを細胞内面より閉塞することについての可能性は従来から指摘があった。ここに紹介する二つの生物由来の物質もいずれも分子端に1個もしくは2個のグアニジニウム基を有し，細胞内面に投与された時に限ってNaチャネルのみを選択的に閉塞する特長を共通して持っている。