Naチャネル：賦活剤・阻止剤

Na channel: activators and blockers

賦活剤

「概説」

　膜電位依存性Naチャネルに特異的結合をして静止膜電位でNaチャネルを開放状態にする生物毒が異なる植物・動物から4種発見されている。Aconitineはキンポウゲ科のトリカブト類から，Grayanotoxin（GTX）はツツジ科のハナヒリノキから，Veratridineはユリ科のバイケイ草から，最後にBatrachotoxin（BTX）は中南米産の矢毒ガエルの皮膚からおのおの抽出される。共通に認められる薬理作用としてNaチャネルの活性化ゲートの膜電位依存性を変え過分極状態からNaチャネルを開放することである。これらの生物毒はNaチャネルの膜電位変化を感知する部位に結合しているか，その機能に深く関連している場所に結合しているので，チャネル蛋白の構造－機能相関を調べる際の有力な薬理学的道具となりうるであろう。