オピオイド・ペプチド及びキョートルフィンの脳内分布と鎮痛作用機序

Distribution of opioid peptides and kyotorphin in the brain and their analgesic mechanisms

　Ⅰ．オピオイド・ペプチドの多様性とその分布

　1975年Kosterlitzグループ^1）によりブタ脳からmethionine-enkephalin（met-enk）及びleucine-enkephalin（leu-enk）が単離され，その化学構造が明らかにされた。それ以来表1に示したような多数のオピオイド・ペプチドが脳から分離されており，その数はさらに増加の傾向にある（各々の文献は筆者の綜説^27）参照）。これらすべてのオピオイド・ペプチドが脳の中でそれぞれ固有の生理的役割を演じているのか，あるいは，ある種のものは抽出過程で生じた「人工産物」なのかなど今後整理すべき点が残されている。

　ナビオイド・ペプチドの生理作用を知る上で，重要な手掛かりになるのはその脳内分布，細胞内分布である。さらにこのペプチドの神経伝達物質としての可能性を考える上で，生合成，貯蔵，遊離，分解（不活性化），生理・薬理作用などの知見も重要である。表1に示したペプチドのうち，上記の諸知見が比較的豊富なのはmet-及びleu-enkであり，次いで，β-endorphin，（β-end）kyotorphin，dynorphinなどである。