スルフォニル尿素受容体遺伝子

　スルフォニル尿素受容体とインスリン分泌

　スルフォニル尿素受容体(sulfonylurea receptor 1；SUR1)は，糖尿病治療薬として汎用されるスルフォニル尿素薬の標的分子で，ATP感受性カリウムチャネル(K_ATPチャネル)の調節サブユニットである．

　K_ATPチャネルはブドウ糖刺激による膵β細胞からのインスリン分泌において重要な役割を演じる．すなわち，2型糖輸送担体(GLUT2)によりβ細胞内に取り込まれたブドウ糖は，細胞外のブドウ糖濃度の変化に応じてグルコキナーゼによりリン酸化され，解糖系，TCAサイクルを経て代謝される．これにより生じる細胞内ATP(adenosine 5′-triphosphate)濃度〔ATP/ADP(adenosine diphosphate)比〕の上昇によりK_ATPチャネルが閉鎖され，細胞膜電位が上昇(脱分極)し，電位依存性Caチャネルが開放される．この結果としての細胞内Ca上昇がインスリンの分泌を促す(図1)．