合成Cephalosporin C （cephalothin）の眼科的応用

Studies on the Ophthalmic Use of Cephalosporin C —Cephalothin—

I．緒言

　Cephalothin （以下CET）は，1962年，米国Eli Lilly社研究陣によりCephalosporin Cから誘導された新しい半合成抗生物質である。Cephalosporin Cは，1948年Brotzuによつて分離されたCephalosporium acremoniumが産生する抗生物質で，1961年Abrahamらによつて化学構造式が明らかにされた。6—Aminope—nicillanic acidの代りに，7—Aminocephalo—sporanic acidを有しPCによく類似している。この7—Aminocephalosporanic acid　をもとにして，Thiophene−2—acetyl基をもつているのがCETで次の構造式で示される。

　本剤はグラム陽性および陰性菌に対し，広汎な抗菌作用をもつている。緑膿菌，大腸菌の或株には抵抗性である。酸及びPC分解酵素に対して安定で，既知抗生物質との交叉耐性はないという。

The results of bacteriological and clinicalexperiments for ophthalmic use of Cephalo-thin (CET) were summerized as follows :

1) Minimum growth inhibitory concentra-tion of CET was 25mcg/cc for K-W bacillus, 0.05~0.1mcg/cc for M-A bacillus, 0.025~0.5 mcg/cc for pneumococcus, 0.25mcg/cc for cor-ynebact. diphtheriae, 0.05mcg/cc for gonococ-cus, 0.1mcg/cc for streptococcus, 0.05~1mcg/ cc for staphylococcus and>100mcg/cc for ba-cillus pyocyaneus.

2) Resistance to staph aur, 209p developed in a stepwise way and rose to 100-fold after 15 transfers.