拮抗薬の薬物動態学—落とし穴はどこに？

はじめに

そもそも，われわれが使う薬物の多くは，作動薬（agonist）か拮抗薬（antagonist）であり，受容体を介して生理的な作用を強めたり，弱めたりするために投与する。例えば，ドパミンやアドレナリンはアドレナリン受容体作動薬であり，褐色細胞腫の麻酔管理で用いるフェントラミン（レギチーン^®）はアドレナリン受容体の拮抗薬である。しかし，臨床麻酔で拮抗薬といえば，スガマデクスやフルマゼニルを思い浮かべる人が多いだろう。実はひと口に拮抗薬といっても，これら薬物の拮抗機構は大きく異なっていて，そのことを理解していないと落とし穴に落ちることもある。

　本稿では，臨床麻酔で用いられている拮抗薬として，①スガマデクス（ついでにネオスチグミン），②フルマゼニル，③ナロキソン，④拮抗性鎮痛薬（ペンタゾシン，ブトルファノールなど）を取り上げる。