グルタミン酸減少剤：ケトジカルボン酸担体阻害剤

Ketodicarboxylate carrier inhibitor

　「概説」

　グルタミン酸，アスパラギン酸の脱アミノ産物であるα-ケト（＝2-オキソ）グルタル酸，ナキザロ酢酸はケト（＝オキソ）基をもつジカルボン酸（カルボキシル基2個をもつ酸）である。グルタミン酸はミトコンドリア膜間スペースでグルタミンからリン酸活性化グルタミナーゼの作用で生じ，次に内膜をこえてマトリクス中に入り，そこでアミノ基を失ってα-ケトグルタル酸になる。後者はケトジカルボン酸担体^2）を介してサイトソルに出，アミノ基転移を受けてグルタミン酸になる^1）。もし，ケトジカルボン酸担体を競り合う物質（競合阻害剤）または別の形式の阻害剤が存在すると，α-ケトグルタル酸はミトコンドリア外に出られず，したがってグルタミン酸にも転化しないことになる。