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ビタミンD3は,肝臓でCYP2R1により25(OH)D3に代謝され,次いで腎臓でCYP27B1により1α, 25(OH)2D3に代謝され生理活性を発現する.また,標的細胞では1α, 25(OH)2D3が活性発現後に速やかに不活化されるための酵素としてCYP24A1が発現している.ビタミンD3の代謝的活性化機構と不活性化機構は骨・ミネラル恒常性維持にかかわる様々な因子による制御を受けている.ビタミンDの生理作用を明らかにするうえで,ビタミンD代謝の全貌の解明が必要である.
Vitamin D3 is metabolized to 25(OH)D3 in the liver by CYP2R1 and subsequently metabolized to 1α, 25(OH)2D3 in the kidneys by CYP27B1 before exerting its biological action. In target cells, CYP24A1 is highly expressed for inactivating 1α, 25(OH)2D3 soon after expressing biological activity. The activating mechanism and inactivating mechanism of vitamin D3 by the enzymes are regulated by many factors involved in keeping bone mineral homeostasis. Elucidation of overall vitamin D3 metabolism is required to clarify the mechanism of the action of vitamin D3.

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