メサドン

メサドンの特徴

・μ受容体に選択的に作用する合成のオピオイド．

・MDA受容体阻害作用により，神経障害性疼痛にも鎮痛効果が期待されるとともに，オピオイド耐性が解除される．

・ほかのオピオイドと交叉耐性^注１が不完全である．

・セロトニン再取込み阻害作用による効果も期待されている．

・主たる代謝はCYP3A4，CYP2B6で，代謝物に活性はない．

・半減期が長いため，効果が安定するのに数日から1週間を要する．

・上記の理由から，増量も数日から1週間間隔で行う（添付文書では1週間ごと）．

・鎮痛効果はモルヒネから切り替え時は5～20倍で，メサドンからモルヒネへの切り替えは同量で行いタイトレーションする．

・便秘，傾眠，悪心・嘔吐，せん妄などの副作用はほかのオピオイドより頻度も程度も少ない．

・剤形が内服製剤のみである．

・原薬の作用が長いため，徐放製剤ではないが，1日2～3回の服用で鎮痛効果が持続する．