タペンタドール

タペンタドールの特徴

・μ受容体に選択的に作用する合成のオピオイド．

・ノルアドレナリン再取込み阻害作用により，神経障害性疼痛にも効果が期待されている．

・代謝は主にグルクロン酸抱合で，活性代謝物に鎮痛効果は認められていない．

・鎮痛効果はオキシコドンの5分の1倍程度である．

・トラマドールと鎮痛効果は類似しているが，トラマドールはプロドラッグであり，遺伝子多型による個人差が生じるが，タペンタドールは遺伝子多型による個人差は生じない．

・便秘，傾眠，悪心・嘔吐などの副作用はほかのオピオイドより頻度も程度も少ない．

・幻視の副作用は，モルヒネと同様に発現する．

・剤形が徐放性の内服製剤のみである．

・錠剤は乱用防止製剤である．