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Internal Medicine Volume 113, Issue 1 （January 2014）

臨床雑誌内科 113巻1号（2014年1月発行）

糖尿病治療のパラダイムシフト新しい糖尿病治療薬

GPR40作動薬木村友彦 ¹ , 加来浩平 ¹川崎医科大学糖尿病代謝内分泌内科学キーワード： Insulin , Glycosylated Hemoglobin A , 遊離脂肪酸 , 低血糖症 , 糖尿病 , トランスジェニックマウス , 第II相試験 , 第III相試験 , 治療成績 , ノックアウトマウス , インスリン分泌細胞 , G-Protein-Coupled Receptors , 新薬開発 , Fasiglifam Keyword: Diabetes Mellitus , Fatty Acids, Nonesterified , Insulin , Glycated Hemoglobin A , Hypoglycemia , Mice, Transgenic , Treatment Outcome , Clinical Trials, Phase II as Topic , Clinical Trials, Phase III as Topic , Mice, Knockout , Receptors, G-Protein-Coupled , Insulin-Secreting Cells , Drug Discovery , TAK-875 pp.87-92

発行日 2014年1月1日 Published Date 2014/1/1

DOI https://doi.org/10.15106/J00974.2014057543

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文献概要
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糖尿病の管理目標達成には長期間にわたる良好な血糖管理が必須であるが,そのための有効性と安全性に優れた治療薬が求められている.遊離脂肪酸によるインスリン分泌促進の機序は長らく不明であったが,脂肪酸を内因性リガンドとし,膵β細胞に高発現するG蛋白共役型受容体(GPCR)GPR40の存在が明らかにされ,中長鎖脂肪酸刺激によるGPR40を介するグルコース濃度依存性のインスリン分泌が報告された.現在,fasiglifam(開発コード:TAK-875)が国内臨床第III相試験中であり,glimepirideと同等の血糖降下作用を有しながら,かつ低血糖の頻度が少ないことが報告された.