GTP analog

　■特性および作用機序

　神経伝達物質，ホルモンの膜受容体は，GTP結合蛋白（Gs，Gi，Go，G_Nなど）を介して，adenylatecyclase，phosphoHpase C，ion channelと共役する。はじめに，肝adenylate cyclase系が，GTPにて活性化されると報告され，その後，数種のGTP analogが開発され，GTP結合蛋白の研究に用いられている。

　HR＋G_GDP→HRG_GDP　（1）

　　（G：GTP結合蛋白，H：ホルモン，R：受容体）

　HRG_GDP＋GTP→HR＋G_GDP　（2）

　式（1），（2）に示すように，不活性なG_GDP（GDPがG蛋白に結合した状態）は，受容体刺激により，GDPとGTPは置換され，情報伝達能力を持つ活性化されたG_GDPとなる（turn on）。この結合したGTPは，G蛋白に存するGTPaseにて水解され，G_GDPとなり不活性化される（turn off）。