PN200-110（イスラジピン）

PN200-110 (Isradipine)

　■構造，薬理作用および適用

　PN200-110（PN），isopropyl 4-（2,1,3-benzoxadiazol-4yl）-1,4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-3-pyridinecarboxylate（図1）は，最近サンド社から開発された新規の1,4-dihydropyridine（DHP）系カルシウム（Ca^2＋）拮抗薬で，血管拡張，血圧下降，徐脈を示す^1）。DHP環の4位にbenzofurazone環を導入し，3，5位のエステル基を非対称としたところに特徴がある。きわめて低濃度（10⁻¹¹〜10⁻⁹M）に0おいて電位依存性Ca^2＋channcl（voltage dcpendent Ca^2＋channel：VDC）に直接相互作用して，心筋や血管平滑筋細胞の膜興奮に伴うCa^2＋の流入を阻止する。従来の薬物と比べ，その作用は強力（イヌ脳底動脈でnifedipineやnimodipineの400〜700倍）で，脳・冠動脈への選択性が高く，かつ持続性である^1-3）。これより細胞膜の興奮に伴うCa^2＋流入を阻止する"Pharmacological tool"として，Ca^2＋動態の研究に有用な試薬となる。