ロカルトロール（ロシュ）

臨床薬理

●作用機序：体内のビタミンD₃は食品に由来するものと，体内において紫外線の影響のもとに，皮膚において合成されるものがある．ビタミンD₃がその生理活性を発揮するには，1α位と25位が水酸化された1α，25-dihydroxy-vitamin D₃になる必要がある．1α位の水酸化は腎臓で，25位の水酸化は肝臓で行われることが知られている．ロカルトロール（calcitriol；1α，25-dihydroxy-vitamin D₃）はこの2つの水酸化が既に行われている製剤であり，このままの形で標的細胞に作用する．一方，アルファロール^®あるいはワンアルファ^®の製品名で知られる薬剤は1α-hydroxy-vitamin D₃であり，ビタミンD₃の1α位のみが水酸化されたものである．これらは，体内で吸収された後にさらに肝臓で水酸化される必要がある．

　1α，25-dihydroxy-vitamin D₃は腸管や腎臓，骨組織といった標的臓器に作用する．腸管においてはカルシウムの吸収を促進し，腎臓においてはカルシウムの再吸収を促すことが示されている．この結果，骨粗鬆症患者，特に高齢者におけるカルシウム代謝を改善し，骨量の維持・増進に結びつくものと考えられる．さらに，骨では骨形成系，骨吸収系の両方に直接作用し，骨代謝を活性化することによって骨粗鬆症の治療効果が得られるものと考えられる．