リボトリール（ロシュ）

臨床薬理

●作用機序：中枢神経系，特に大脳基底核や辺縁系に存在する抑制性のGABA作動ニューロンのシナプス後膜に位置するベンゾジアゼピン受容体にGABAのアゴニストとして高い親和性で結合して，GABAニューロンの抑制作用を特異的に増強する．脊髄運動ニューロンの活動性を中枢性に抑制し，強い筋弛緩作用，抗痙攣作用などを示す．

●血中濃度モニタリング：0.5mg錠2錠を経口投与した場合，最大血中濃度に達する時間は約2時間，半減期は約27時間とされている．有効血中濃度は0.01〜0.06μg／mgである．血中濃度が定常状態に達するまでに4〜6日を要する．