Seitai no Kagaku Volume 40, Issue 4 （August 1989）

生体の科学 40巻4号（1989年8月発行）

Japanese English

特集研究室で役に立つ新しい試薬

活性制御試薬プロテインキナーゼ阻害剤

ML-9とその誘導体 ML-9 and its derivatives 石川智彦 ¹ , 日高弘義 ¹ Tomohiko Ishikawa ¹ , Hiroyoshi Hidaka ¹ ¹名古屋大学医学部薬理学教室 pp.363

発行日 1989年8月15日 Published Date 1989/8/15

DOI https://doi.org/10.11477/mf.2425905309

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　■特性および構造

　ML-9は，1986年，筆者の日高により開発されたナフタレンスルフォナマイド誘導体で，ミオシン軽鎖キナーゼを直接阻害する化合物として世界で初めて報告されたものである^1）。

　ML-9は，平滑筋や血小板から精製したミオシン軽鎖キナーゼを選択的に阻害するが，その阻害様式はATPに対し競合的である。そして，その作用点はミオシン軽鎖キナーゼのATP結合部位，すなわち活性中心かその近傍であることが判明している^2）。

電子版ISSN 1883-5503 印刷版ISSN 0370-9531 金原一郎記念医学医療振興財団