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特集 研究室で役に立つ新しい試薬
活性制御試薬
カルモデュリン拮抗薬
ナフタレンスルフォナマイド誘導体,他
Naphthalensulfonamide derivatives
石川 智彦
1
,
日高 弘義
1
Tomohiko Ishikawa
1
,
Hiroyoshi Hidaka
1
1名古屋大学医学部薬理学教室
pp.374-379
発行日 1989年8月15日
Published Date 1989/8/15
DOI https://doi.org/10.11477/mf.2425905316
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■特性および構造
W-7を始めとしたナフタレンスルフォナマイド誘導体は,筆者の日高により開発された化合物1)で,カルモデュリン拮抗薬としてもっとも系統的に合成され,研究が行われた化合物群である。
ナフタレンスルフォナマイド誘導体は,Ca2+存在下でのみカルモデュリンと結合し,阻害作用を示す。これは,Ca2+結合により露出したカルモデュリンの疎水性部分にW-7などが結合するため2)で,W-7とその誘導体を用いて調べると,薬物の疎水性とカルモデュリンに対する親和性(結合性)には正の相関があることが判明している3)(図1)。
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