H-7とその誘導体

H-7 and its derivatives

　■特性および構造

　H-7,1-（5-isoquinolinylsulfonyl）-methylpiperazineは，1984年世界で初めて発見されたCキナーゼ特異的阻害剤で^1），現在世界中で広く使用されている。H-7は図1に示すごとく，イソキノリン骨格を有し，CキナーゼのATP結合部位に1分子当り1個結合する。Cキナーゼは最近複数の分子種の存在が判明しているが，H-7はどの分子種のCキナーゼに対しても一様に阻害活性を示すことが証明されている^2）。

　H-7がCキナーゼ研究用試薬として広く利用されているのは以下の利点に基づくものと思われる（表1）。