Seitai no Kagaku Volume 59, Issue 6 （December 2008）

生体の科学 59巻6号（2008年12月発行）

Japanese English

特集 mTORをめぐるシグナルタンパク

PI3Kの新しい阻害剤 New PI3K inhibitors 孔徳新 ¹ , 矢守隆夫 ¹ Dexin Kong ¹ , Takao Yamori ¹ ¹（財団法人）癌研究会癌化学療法センター分子薬理部 pp.541-547

発行日 2008年12月15日 Published Date 2008/12/15

DOI https://doi.org/10.11477/mf.2425100813

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Abstract 文献概要
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参考文献 Reference

　ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）はホスホイノシチドのイノシトール環の3位をリン酸化する一群の酵素であり，細胞の増殖，生存などに重要な役割を持ち，がんなどの疾患と密接な関係がある。第一世代のPI3K阻害剤としてLY294002やwortmanninはPI3Kの機能解析に重要な役割を果たしたが，副作用などの原因で臨床試験まで行かなかった。近年，新しいPI3K阻害剤の開発が非常に早い速度で進んでおり，NVP-BEZ235を始めいくつかの阻害剤がすでに臨床試験に入っている。本稿ではPI3Kの機能などを簡単に紹介し，PI3K阻害剤の研究進展などを概説する。