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特集 カルシウム感知受容体作動薬 Update
Topics
Calcilyticsの作用と適応
Update on drugs acting on calcium-sensing receptor. Calcilytic drugs：Feature and future.
遠藤逸朗
1
Endo Itsuro
1
1徳島大学大学院医歯薬学研究部 血液・内分泌代謝内科学・准教授
1Department of Hematology，Endocrinology and Metabolism, Institute of Biomedical Sciences, Tokushima University Graduate School, Japan.
pp.547-552
発行日 2017年3月24日
Published Date 2017/3/24
DOI https://doi.org/10.20837/4201704077
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カルシウム感知受容体（CaSR）は，副甲状腺，腎，腸管などに発現し，カルシウム（Ca）の恒常性に重要な役割を果たしている。CalcilyticsはCaSRの阻害作用を有し，副甲状腺ホルモン（PTH）分泌促進作用を示すことから，骨粗鬆症治療薬としての開発が進んできたが，十分な臨床効果が得られなかったことから，開発は中止されている。現在calcilyticsは，常染色体優性低Ca血症などに対する臨床応用の可能性について，検討が進められている。
Calcium-sensing receptor（CaSR）is highly expressed in parathyroid, kidney, bone, and small and large intestines to regulate Ca homeostasis. Calcilytics are allosteric antagonists of CaSR, and stimulate endogenous PTH release. Several calcilytics have been evaluated as anabolic therapies for postmenopausal osteoporosis but clinical development of all of them has been abandoned because the lacked clinical efficacy. Calcilytics might be repurposed for new indications like autosomal dominant hypocalcemia or other disorders.
