ヒスタミン刺激したHeLa細胞内Ca2＋濃度の変化に対するエピナスチン塩酸塩およびオロパタジン塩酸塩の影響

　エピナスチンおよびオロパタジンはアレルギー性結膜炎に汎用されている抗ヒスタミン薬である。今回，HeLa細胞を用いてヒスタミン刺激後の細胞内Ca2＋濃度の上昇に対する抑制効果を比較検討した。 　HeLa細胞を100μMまたは１mMのヒスタミンで刺激した後，0.1μMまたは１μMの抗ヒスタミン薬で処理した。エピナスチンはいずれの条件でも有意な抑制効果を示した。一方，オロパタジンはヒスタミン100μMで刺激した後，１μMの薬剤を作用させた場合にのみ有意な抑制効果を示した。オロパタジンが１μMの濃度でのみ有意な抑制作用を示したことから，抗ヒスタミン薬の濃度を１μMに固定し，ヒスタミンの濃度を変えて比較した。10μM，100μM，１mMのヒスタミンで刺激した後，１μMの抗ヒスタミン薬を作用させた。エピナスチンはすべてのヒスタミン濃度で有意な抑制作用を示したが，オロパタジンではヒスタミン濃度が高くなるにつれて抑制効果は減弱し，１mMヒスタミンでは有意な抑制作用は認められなかった。 　エピナスチンはオロパタジンに比較し，ヒスタミンによるHeLa細胞内Ca2＋濃度の上昇を強く抑制した。この結果は，少なくともHeLa細胞を用いた実験系において，オロパタジンと比較しエピナスチンがより強いヒスタミンH1受容体親和性を持つためと考えられた。