《近未来に使用可能となるかもしれない抗血栓薬》TAFI阻害薬

･プラスミノーゲンはリジン結合部位を介してフィブリンのC末端リジンに結合してtPAと3者複合体を形成する。その際、高次構造が変化して活性化されやすくなる。･生じたプラスミンはフィブリン等の基質タンパクのリジンあるいはアルギニン残基のC末端側ペプチド結合を切断し、新たなC末端リジンを露出させて線溶活性発現を増幅する。･TAFIはトロンボモジュリン結合トロンビンにより活性化され、フィブリン上あるいは細胞表面蛋白のC末端リジンあるいはアルギニン残基を除去し線溶活性発現を阻害する。･TAFI阻害薬はTAFIa活性を阻害してフィブリン上のC末端リジンを温存し、効率的な線溶活性発現に寄与することが期待される。