《近未来に使用可能となるかもしれない抗血栓薬》トロンビン受容体阻害薬

･血小板間のpositive feedbackや血小板と凝固系間のpositive feedbackにより動脈血栓は産生され動脈閉塞を引き起こすのであるが、この二つのpositive feedbackにおいてトロンビンは重要なメディエイターとなっている。･トロンビン受容体として、ヒト血小板にはPAR1とPAR4が発現しているが、PAR1がトロンビンに対する主要な血小板活性化受容体である。･臨床試験されているトロンビン受容体阻害薬はPAR1阻害薬である、atopaxarとvorapaxarがある。重篤な出血の合併症を増加させることなく動脈血栓症を抑制する可能性がphase II試験では示唆されたが、急性冠症候群、アテローム血栓症を対象としたphase III試験にて重篤な出血合併症の増加が示された。