ML-9とその誘導体

ML-9 and its derivatives

　■特性および構造

　ML-9は，1986年，筆者の日高により開発されたナフタレンスルフォナマイド誘導体で，ミオシン軽鎖キナーゼを直接阻害する化合物として世界で初めて報告されたものである^1）。

　ML-9は，平滑筋や血小板から精製したミオシン軽鎖キナーゼを選択的に阻害するが，その阻害様式はATPに対し競合的である。そして，その作用点はミオシン軽鎖キナーゼのATP結合部位，すなわち活性中心かその近傍であることが判明している^2）。