特集 受容体1997
Ⅱ.Gタンパク質共役型受容体
1.神経伝達物質・ホルモン
2)ペプチド
エンドセリン受容体
岡本 安雄
1
,
二宮 治明
1
,
眞崎 知生
1
Yasuo Okamoto
1
,
Haruaki Ninomiya
1
,
Tomoo Masaki
1
1京都大学医学部薬理学第一講座
pp.389-392
発行日 1997年10月15日
Published Date 1997/10/15
DOI https://doi.org/10.11477/mf.2425901229
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[サブタイプ]エンドセリン(ET)受容体は7回膜貫通構造を持つG蛋白質共役型受容体で,これまでにETAとETBの2種類がクローニングされている。ETAに対して,ET-1とET-2はほぼ同等の親和性を示すが,ET-3の親和性はET-1の約1/100である。一方,ETBに対して,3種のアイソペプチドはほぼ等しい親和性を示す。ETA,ETB遺伝子はそれぞれ染色体4,13番に位置している。ET-3に最も高い親和性を有するサブタイプETCがアフリカツメガエルのメラノフォアよりクローニングされているが,哺乳動物のETCは発見されていない。
[バリアント]ETA,ETBのいずれについても,選択的スプライシングによるmRNAバリアントの存在が報告されている。ヒト胎盤cDNAライブラリーより同定されたETBのスプライスバリアントは,N末端から第7膜貫通領域を経てC末端10アミノ酸まで同一であり,それ以降の細胞質内カルボキシル末端部が異なっていた1)(図1)。COS細胞での発現実験では,リガンド結合能に差はなかったが,ET-1によるイノシトールリン酸の産生は惹起されなかった。
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