持続性サルフア剤Merianの前房水内移行及び臨床的効果

Migration into the aqueous humor of merian and its clinical studies

緒言

　持続性サルフア剤メリアン3-（P-aminobenzol-sulfonamido）−2-phenyl-Pyrazol，"Sulfaphe-nazol"は白色結晶性物質で臭気なく，融点179〜184℃である。溶解度は酸性溶液では溶け難いがpH 6.5より溶解度が急激に上昇し，pH 7で約150mg％となる。アセチル化体の溶解度もpH 7以上では遊離型と全く同一である。

　メリアンの試験管内抗菌力は，他のSulfona-mid誘導体と同様，グラム陽性菌及び陰性菌に対して強力な抗菌力を示すが特に肺炎球菌に強い効力を示し，又マウスによる実験的溶血性連鎖球菌敗血症に対しても最も有効と云われ，更にその治療効果の長時間持続がすぐれた特徴として注日されている。此の事実は少量且つ1日1〜2回の投与で従来のスルフアミンに勝る効果が期待出来ると云う新分野を開拓した。

The new sulfa preparation Merian (sulfaphenazol) was experimentally and clinically tested and the following results were obtained :

1. When it was administered to rabbits per os in the dosis of 0.5~ 1.Og per kg, the concentration in blood rose to the maximum in 4 to 6 hours and the level of effective concentration in blood was maintained even 12 hours after the administration. Its acetylization was considerably more rapid than when applied to human subjects.

2. The concentration in the aqueous humor in the same experiment rose to the highest in 4 to 10 hours, the peak lagging some what after that of the concentration in blood.