抗トキソプラスマ剤としてのサルファ剤の考察—特にスルファメトピラジンについて

Sulfonamides in the Treatment of Toxoplasmosis. Evaluation of Sulfamethopyrazine.

緒言

　臨床的に現在広く用いられている抗トキソプラスマ（以下Tp．）剤はPyrimethamine, Sulfo—namide, Acetylspiramycinであり，またごく最近ではDDS （Diamino-diphenyl Sulfone）^1），SDDS （Sulfanoyl-diamino-diphenyl Sulfone）^2）〜4）も試用されている。Sulfonamideはその化学構造により抗Tp．作用に著しい差があり，たとえばSulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfame—thazine等のPyrimidine誘導体ではMED （Me—dian Effective Dose）が血中濃度で40mg／dlであるのに対して，Sulfapyridineは450mg／dl，Sulfanilimideは600mg／dlである^5）。現在ではSulfamethoxypyridazine, Sulfamonomethoxi—ne, Sulfamethopyrazineが最も有効であるといわれ，後2者のED 50（Eradication Dose 50）はいずれもマウスにRH株を接種した場合25mg／kg以下である^6）。

　われわれは過去約9年間に数多くのTp．症の治療を行なつたが，そのうち40例においては比較的長期にわたり経過を観察することができた。その薬物療法の組合せは第1表に示すごとくである。

The ED 50 for sulfarnethopyrazine has been reported to be less than 25 mg/kg when RH strain is inoculated into the mice. Also, the pro tein and erythrocyte binding capacity of sulfa-methopyrazine is less than other sulfanamide preparations. Because of these characteristics and the high serum concentration, sulfametho-pyrazine is considered as a best anti-toxoplasmic agent among the numerous sulfonamide prepa-rations currently available.