中枢性筋弛緩薬

GABAについて^1）

　中枢性筋弛緩薬は，脊髄，脳幹の各部位で単シナプスあるいは多シナプス反射を主としてγアミノ酪酸（γ-aminobutyric acid：GABA）受容体を介して抑制する薬物に属する．GABAは1950年代に脳特有の物質として同定されていたが，Kravitzら^2）により甲殻類において抑制性アミノ酸であることが示され，抑制効果はGABA濃度に依存することが明らかにされた．その後1973年にOtsuka^3）により，GABAは神経伝達物質である基準を満たす物質であると同定された．

　GABAはグルタミン酸からグルタミン酸脱炭酸酵素（glutamic acid decarboxylase：GAD）により生合成される．GADは大脳灰白質に広く分布し，GAD濃度とGABA含量と一致している．GADはピリドキサルリン酸を補酵素として必要としている．