レプチン受容体

　レプチンは146アミノ酸からなり，脂肪細胞から分泌される摂食抑制因子（満腹シグナル因子）であるが^1），これ以外に交感神経活性化などの多彩な作用を持つことも明らかになっている^2,3）。体脂肪量が増加すると血中レプチン濃度が上昇し^4,5），結果として摂食が抑制され^6-8），摂取エネルギー量が減少するのと同時に，交感神経系の活動の亢進によってエネルギー放出量が増加し，体脂肪量減少傾向へと向かう^9）。一方，体脂肪量が減少すると血中レプチン濃度が低下し，熱産生が低下する。また，過度の“やせ”となり血中レプチン濃度が非常に低くなると，生殖能など生きることに必須ではない種々のエネルギーを使わないように適応する^10）。レプチンと同一の活性を示すアゴニストおよびその作用に拮抗するアンタゴニストは，合成化合物の中では見出されていないが，このレプチンの生物活性に，レプチンに1ヵ所存在するS-S結合が重要であることが示唆されている^11）。また，128番アミノ酸アルギニンをグルタミンに置換したヒトレプチンが，アンタゴニストとしての作用を持つことが報告されている^12）。

　レプチン受容体（OB-R）はG-CSF受容体，LIF受容体，gp 130，GH受容体，プロラクチン受容体などを含むⅠ型サイトカイン受容体ファミリーに属し，N末端が細胞外に存在し，膜を1回貫通する糖蛋白質である^13-15）。