新しい局所麻酔薬 -――より長い鎮痛効果を目指して

Development of novel long-acting local anesthetics

　24時間以上の鎮痛効果を有し，毒性の少ない局所麻酔薬の開発が進められている．これらはブピバカイン徐放剤，リドカイン誘導体，選択的Naチャネル遮断薬，テトロドトキシンなどの生物毒に大別される．徐放剤としては，リポソームブピバカインのExparel^®や，これにメロキシカムを加えたZynrelef^®，ブピバカインをマトリックスに加えたSABERブピバカイン（Posimir^®）がすでに市販されている．また，末梢神経に分布し，疼痛に関与するNaチャネルを選択的に遮断するスゼトリジンが，術後鎮痛に有効であることが示されている．リドカイン誘導体のQX-314やテトロドトキシンなどについては，作用時間の延長や副作用の軽減が，今後の臨床応用に向けての課題である．