５．ニューキノロン

New Quinolone

　1960年代初めに合成されたナリジクス酸が最初のキノロン系抗菌薬である。その後1980年代になってキノロン骨格にフッ素を導入したノルフロキサシン（いわゆるフルオロキノロン）が合成され，ニューキノロン時代が到来した。開発当初，本剤の抗菌力はおもにグラム陰性菌を対象とするものであったが，グラム陽性菌への抗菌スペクトルの拡大，抗菌力の増強，吸収・組織移行性など体内動態の改善が達成され，今日までに10薬剤を超える新薬が上市されている。最近では，モキシフロキサシンやガレノキサシン，シタフロキサシンなど，肺炎球菌に対してさらに抗菌活性を強化した“レスピラトリーキノロン”へと展開している。また，PK-PD（薬物動態学－薬力学）理論に基づきレボフロキサシンの500mg１日１回投与が承認され，トスフロキサシンの小児への適応が認められるなど新しい展開もみられている。