眼科領域におけるSparfloxacinの涙液移行と臨床的検討

Lacrimal penetration and clinical effects of peroral sparfloxacin

　新しく開発されたキノロン系の経口抗菌剤であるSparfloxacinについて，基礎的・臨床的検討を行い以下の結果を得た。

　本剤200mg単回投与時のヒト涙液中濃度のピーク値は0.623±0.027μg／mlに達し血清中濃度との間には正の相関を示し，移行比は約68.6％であった。投与後12時間と24時間でも涙液中濃度は，0.418±0.039μg／m1と0.280±0.060μg／mlと高値を示し，本剤のStaphylococcus aureusおよびStaphylococcus epidermidisに対するMIC₈₀（0.1μg／ml,0.1μg／ml）^1）から考えて，外眼部感染症に対する高い有用性を示唆している。

　臨床的には，S．aureus, S．epidermidisなどが検出された麦粒腫（5例），瞼板腺炎（10例），角膜炎（1例）の外眼部感染症計16例に本剤200mg／日，2回経口投与し著効5例，有効11例と全例有効以上であった。発現した副作用はいずれも軽度であり投与中止により速やかに消失した。

We quantitated the concentration in the tear fluid after a single peroral administration of 200 mg sparfloxacin in 7 healthy adults. The peak concen-tration averaged 0.623 ± 0.027 μg/ml. The tear fluid level was positively correlated with that in the serum with an average tear/serum fraction of 68.6 %. The tear fluid concentration averaged 0.418±0.039 μg/ml at 12 hours and 0.280±0.060 μg/ ml at 24 hours. These values were well above theMIC₈₀ one of 0.1 μg/ml for Staphylococcus aureus and epidermidis.

We administered sparfloxacin at the dosis of 100 mg twice daily to 16 patients with external infec-tions including hordeolum 5 cases, meibominitis 10 cases and keratitis 1 case. The clinical response was excellent in 5 cases and good in 11. Side effects were mild and disappeared soon after withdrawal of the drug.