緑内障に対する炭酸脱水酵素阻害剤Diamoxの効果に就いて

Diamoxに就いて

　炭酸脱水酵素阻害物質であるDiamoxは，Sul-fonamideの誘導体であり，その構造は2-Acety-Iamino−1,3,4，-Thiadiazole−5-Sulfonamideである。本製剤はSulfonamideと一連の化合物として，Arnerican Cyanamid CompanyのStanfordLaboratoay Chemothefapy Divisionに於いて合成され，当初は製造番号で表わされ6063と称せられたものである。さて，Sulfonamideの炭酸脱水酵素抑制効果に就いては，1938年頃から注目され特にN_（1）非置換SulfonamideであるHomo-sulfamine,Acetyl Sulfanylamideが示す抑制効果に関して研究されて来た。Diamoxもその構造から考えるならばN_（1）非置換体であり，炭酸脱水酵素阻害作用は，So₂NH₂基の存在に依つて裏付けられるものと考えられている。Sulfona-midは周知の事実として，胃腸障碍作用があげられる。故に胃腸障碍を示さない藥剤が研究され，遂にRoblin,Miller等により6063が合成されたのである。しかも本藥剤は今迄のSulfonamid誘導体に比し強力な炭酸脱水酵素阻害作用を示したので，先ず利尿剤としてDiamoxと名付けられ，市販されたのである。