ヒトにおけるβ受容体賦活作用とサイクリックAMPの機能に関する検討

Beta agonist action and function of cyclic AMP in human

　β賦活薬も含めカテコーラミンの作用がAhlquistによりαとβ作用に細分化され^1），さらにβ作用は主に心に作用するβ₁作用と大血管，気管支平滑筋や肝細胞に作用するβ₂効果とに区別されてきた^2）。これらの区分は，あくまでヒト以外の動物を用い比較的選択性の強い遮断薬による薬理学的な分類であり，それぞれの受容体を分離して生化学的に検討を行う作業は現在やっとその端緒に着いたばかりである。

　次にSutherlandらによりβ賦活薬の作用を心筋細胞内に伝達する耐熱性の二次的情報伝達物質（second mes—senger）の存在が報告され^3）それがサイクリックAMP（C）であることを証明し^4），1971年のノーベル医学生理学賞に輝いたことは周知の通りである。細胞表面の受容体と組織内でATPからCの形成を行う酵素，adenylcyclaseの連関は近年生化学的に多くの知見がえられ両者の間にグアニンヌクレオチドを結合するN蛋白が存在し，さらにNはadenyl cyclaseの活性を促進させるNsと抑制させるNiとに分類された。これを簡単に図1にまとめる。