シグマート（中外）

臨床薬理

●作用機序：ニコランジルは，硝酸基を有するニコチン酸アミド誘導体であり，硝酸薬としての作用機序に加えてKチャネル開口薬の機序をもつ．本剤は血管平滑筋細胞膜のATP感受性Kチャネルを開き，膜電位を過分極にして電位依存性Caチャネルを閉じることで細胞内Ca濃度が低下し，血管が弛緩する．前者の作用は主として心外膜側の太い冠動脈を拡張させ，後者の作用は細い冠動脈を拡張させると考えられている．

●吸収・分布・代謝・排泄：ラット経口投与では血漿中濃度は30分後に最高となり，半減期は1.35時間．代謝物は24時間までに尿中に68％，胆汁中に11％，呼気中に7％排泄される．