ベルイシグアト

Vericiguat

　心不全患者においては，血管内皮機能障害に伴い一酸化窒素（NO）の生物学的利用能が低下しており，NOの細胞内受容体である可溶型グアニリル酸シクラーゼ（sGC）の活性低下に伴い，環状グアノシン3′,5′-1リン酸（cGMP）の産生が低下し，心不全の病態を悪化させる．sGC刺激薬は，細胞質内cGMP濃度を上昇させることでプロテインキナーゼG（PKG）を活性化させ，血管平滑筋細胞においては血管拡張作用をもたらすほか，心筋細胞においては心筋肥大・線維化を抑制する作用を発揮する．左室駆出率（LVEF）の低下した心不全（HFrEF）を対象とした第Ⅲ相臨床試験では，心不全に対する標準治療にベルイシグアトを追加投与することで，心血管死ならびに心不全入院からなる複合エンドポイントを10％有意に減少させることが明らかになった．心不全悪化を伴うHFrEFに対して，今後は標準治療の一部になるものと期待される．