タクロリムス0.1mg希釈散製剤の効率的な調製方法の確立

　免疫抑制剤プログラフⓇは，難溶性物質タクロリムスを非晶質固体分散体にすることで，水 溶性を高めた製剤である。小児における免疫抑制療法では，0.1mg単位で用量調節を行う ことがあるが，最小規格は0.2mg顆粒製剤であることから，我々は結晶乳糖と混合した院 内製剤（0.1mg）を作製している。固体分散体は混合条件によっては損壊し，溶出性が維持 できないため，スパーテルによる混合を行っていたが，均一性が確保されているか不明であ り，また混合には長時間を要していた。今回均一で溶出性が確保された効率の良い作製方法 を検討し，「自転公転攪拌機による混合」で，1,000rpm１分間を２回と転倒混和を行うこと で，均一かつ溶出性と性状を保ちつつ，人為的な因子を最小限にした製剤を作製することが できた。