経口抗凝固薬up-to-date

Up-to-Date Oral Anticoagulants

はじめに

　われわれが日常臨床で用いる経口抗凝固薬はこの10年間で大きく変化し，心房細動や静脈血栓塞栓症では従来用いられたビタミンK阻害薬であるワルファリンからほとんどのケースで新規抗凝固薬とも呼ばれる直接経口抗凝固薬（direct oral anticoagulant：DOAC）を用いる時代になった。DOACは主に以下の2種類に分類されている。

　① トロンビン（IIa因子）阻害薬：ダビガトラン（プラザキサ^®，日本ベーリンガーインゲルハイム）。その中和薬としてわが国ではイダルシズマブ（プリズバインド^®，日本ベーリンガーインゲルハイム）。

　一方で，より多くの患者で使われているのが以下である。

　② Xa因子阻害薬：リバーロキサバン（イグザレルト^®，バイエル薬品）やアピキサバン（エリキュース^®，ブリストルマイヤーズスクイブ），エドキサバン（リクシアナ^®，第一三共）

　Xa因子阻害薬の中和薬としてアンデキサネットアルファ（オンデキサ^®，アストラゼネカ）を用いることができる。一方でワルファリンに対応する中和薬は従来ビタミンKの静注薬であったが，最近では静注用人プロトロンビン複合体製剤であるケイセントラ^®（CSLベーリング）が上市され，ビタミンK投与よりも速やかに効果を期待できる時代となった。本論文では現在DOACを使用する場合において注意が必要な患者像やDOACの拮抗薬について述べる。

　The oral anticoagulants we use in our daily clinical practice have changed significantly over the past 10 years. In most cases of atrial fibrillation and venous thromboembolism, we have moved from the traditional vitamin K antagonist warfarin to the new direct oral anticoagulants（DOACs）. DOACs are generally classified into two types. The first is thrombin（factor Ⅱa）inhibitors such as Dabigatran（Pradaxa^®）. In Japan, Idarucizumab（Praxbind^®）is used as a reversal agent. The second type is factor Xa inhibitors, including Rivaroxaban（Xarelto^®）, Apixaban（Eliquis^®）, and Edoxaban（Lixiana^®）；these are used by more patients. Andexanet alfa（Ondexxya^®）can be used as a reversal agent. While the reversal drug for warfarin was traditionally intravenous vitamin K, the recent launch of Kaycentra^®, an intravenous prothrombin complex preparation, has moved us into an era where we can expect a quicker effect than with vitamin K administration. In this article, we discuss the current patient profile necessitating caution when using DOACs and DOAC antagonists.