GABA受容体モジュレーター部位としてのベンゾジアゼピン受容体

　ベンゾジアゼピン（BZ）受容体とは薬理学的な概念としての用語であり，一つの蛋白分子として細胞膜上に独立して存在するわけではない。すなわち，BZ受容体はGABA_A受容体に存在するBZ結合部位である。この部位にBZあるいはBZ誘導体が作用するとGABA_A受容体の活性が変化し，GABA_A受容体にGABAが結合した時に起こるCl^－イオンチャネルの開口によるGABA誘発電流を増大させ，神経細胞でのGABAによる抑制性作用が増強される。従って，GABA_A受容体に対してBZはアロステリック調節作用のみを持ち，BZ単独では細胞応答に影響を与えるわけではない。BZ受容体のサブタイプ分類は複雑で，その機能分類も十分に解明されていないが，近年GABA_A受容体サブタイプについての詳細な検討が進み，それに伴いBZ受容体の機能も次第に明らかになってきた。