（12）ヘパリン—その抗凝固作用とモニター法

■ヘパリンとは

　ヘパリンは，酸性ムコ多糖体で，生物学的製剤であるため分子量は4,000から40,000の範囲にわたっているが，平均分子量は約15,000である．生物学的製剤であるため，抗凝固作用としてのヘパリンの単位は動物の全血凝固時間の延長で決めているが，最近では国際的にも標準化が進み，国際標準品と比較して決められるようになった．

　ヘパリンは，多くの薬理作用を持っているが，代表的なものは抗凝固作用と抗血栓作用である．前者は，後述するようにアンチトロンビンIII（ATIII）を介しての作用である．ヘパリンを抗凝固薬として用いる場合には，この作用を利用したもので，他の抗凝固剤と比較して，即時的な効果が得られる特徴がある．また，その半減期は1時間と短く，血中の有効濃度を維持するために注射（静注，皮下注）によって投与される．ヘパリンの抗血栓作用については，血管内皮上に存在するヘパラン硫酸結合レセプターに結合し内皮の陰性荷電を増強するためとされている．そのほかにも，血栓の溶解を促進する作用があるとされているが，その機序については解明されていない．