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転写因子はその細胞内局在の調節によっても機能制御を受ける。かかる制御を受ける転写因子として,NF-κB,HIF-1αがある。グルココルチコイドレセプター(GR)も本来細胞質に存在するリガンド依存性転写因子であり,リガンドであるグルココルチコイドと結合後グルココルチコイド-GR複合体を形成して核に移行する。GRの細胞質-核間輸送はエネルギー依存性のシステムであり,その細胞内局在の調節機構は細胞内のさまざまな現象・シグナルとの関連からも理解されねばならない。
Glucocorticoids are indispensable for not only maintenance of metabolic homeostasis but also for treatment of a wide variety of human disorders including inflammatory diseases. Glucocorticoids, via binding to the glucocorticoid receptor (GR) in target tissues, exert hormone action. The GR is a ligand-inducible transcription factor, belonging to the nuclear receptor superfamily. Upon binding hormone, the GR dissociates heat shock proteins and translocates into the nucleus, thereby communicating with basal transcriptional machinery, other transcription factors, coactivators and DNA, resulting in the fine tuning of target gene expression.
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