α1遮断薬

はじめに

　交感神経系では，各種のカテコールアミンが全身臓器に存在する細胞膜の受容体を刺激して情報伝達を行う。このカテコールアミン受容体はα受容体とβ受容体に分けられる。このうち，α受容体は平滑筋膜上に存在し，生理反応発現に関与するα₁受容体と交感神経節後線維終末に存在し，ノルエピネフリンの遊離を調節するα₂受容体の2つに分類される（図1）。さらに，受容体にはサブタイプもあることが明らかにされている。

　さて，α受容体遮断薬は血圧下降薬としての歴史が長い。当初はα遮断作用の選択性がなく，α₂受容体の遮断に伴う全身副作用が多かったが，α₁受容体の選択的遮断薬であるプラゾシンの登場により，ようやく実用化が図られた。