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創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト
アッセイ系の選択・構築から、ヒット・リード化合物の同定、自動化まで
筆頭著者 スクリーニング学研究会 (編)
その他の著者等 スクリーニング学研究会/編
羊土社
電子版ISBN
電子版発売日 2022年7月4日
ページ数 374
判型 B5
印刷版ISBN 978-4-7581-2258-0
印刷版発行年月 2022年6月
書籍・雑誌概要
創薬に携わる製薬企業・アカデミアの研究者必読!アッセイ系の基本原理をもとに,手法の使い分け・系の構築の過程を,現場の研究者目線で丁寧に解説.必ず遭遇する問題への実践的な対処法を具体例とともに掲載.
目次
序章 総論―ようこそ「スクリーニング学」へ!
第1章 スクリーニングカスケード
1 スクリーニングカスケードの設定と戦略
第2章 創薬アプローチ(ターゲット別)
1 Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening
2 酵素阻害(活性化)
3 受容体結合阻害(活性化)
4 タンパク質 - タンパク質相互作用(PPI)を標的とした創薬
他
第3章 アッセイ手法(検出・測定法別)
1 吸光度・濁度測定
2 発光法
3 蛍光法
4 蛍光偏光
他
第4章 スクリーニング方法と結果の検証
1 アッセイ系評価
2 スクリーニング実施評価
3 フォールスポジティブ・フォールスネガティブ
第5章 化合物ライブラリー
1 化合物ソースの種類(低分子,中分子),DEL
2 化合物管理 スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる
3 化合物自動倉庫 導入に至る経緯と役割
第6章 プレートアッセイ関連技術
1 マイクロプレートアッセイ
2 分注機の種類と特徴
3 プレートリーダー
4 アッセイに必要な周辺装置
第7章 自動化(オートメーション)
1 概論―実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ
2 自動化に貢献する機器の進化 分注機を中心に
3 実験の自動化に関する基礎知識 周辺機器の特徴と選び方
4 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント
他
第8章 ヒットtoリード
1 ヒットバリデーション
2 リード認定・過程
第9章 特徴のあるスクリーニング
1 コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング
2 プーリングアッセイ
3 フラグメントベースドスクリーニング
4 天然物スクリーニング
他
第10章 データ登録と網羅的解析
1 HTS データ処理 データの登録,可視化,網羅的解析
第11章 スクリーニング実施例
1 カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング
2 Echo MSを利用したスクリーニング
3 HTRF法を用いた細胞系HTS
4 ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ
COLUMN