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創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト

アッセイ系の選択・構築から、ヒット・リード化合物の同定、自動化まで

創薬研究のためのスクリーニング学実践テキスト
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筆頭著者 スクリーニング学研究会 (編)

その他の著者 スクリーニング学研究会/編

羊土社

電子版ISBN

電子版発売日 2022年7月4日

ページ数 374

判型 B5

印刷版ISBN 978-4-7581-2258-0

印刷版発行年月 2022年6月

DOI https://doi.org/10.18958/9784758122580

書籍・雑誌概要

創薬に携わる製薬企業・アカデミアの研究者必読!アッセイ系の基本原理をもとに,手法の使い分け・系の構築の過程を,現場の研究者目線で丁寧に解説.必ず遭遇する問題への実践的な対処法を具体例とともに掲載.

目次

序章 総論―ようこそ「スクリーニング学」へ!

第1章 スクリーニングカスケード
1 スクリーニングカスケードの設定と戦略

第2章 創薬アプローチ(ターゲット別)
1 Target-Based ScreeningとPhenotypic Screening
2 酵素阻害(活性化)
3 受容体結合阻害(活性化)
4 タンパク質 - タンパク質相互作用(PPI)を標的とした創薬


第3章 アッセイ手法(検出・測定法別)
1 吸光度・濁度測定
2 発光法
3 蛍光法
4 蛍光偏光


第4章 スクリーニング方法と結果の検証
1 アッセイ系評価
2 スクリーニング実施評価
3 フォールスポジティブ・フォールスネガティブ

第5章 化合物ライブラリー
1 化合物ソースの種類(低分子,中分子),DEL
2 化合物管理 スクリーニングアッセイは化合物の分注からはじまる
3 化合物自動倉庫 導入に至る経緯と役割

第6章 プレートアッセイ関連技術
1 マイクロプレートアッセイ
2 分注機の種類と特徴
3 プレートリーダー
4 アッセイに必要な周辺装置

第7章 自動化(オートメーション)
1 概論―実験の自動化の歴史を知り新たな革新へ
2 自動化に貢献する機器の進化 分注機を中心に
3 実験の自動化に関する基礎知識 周辺機器の特徴と選び方
4 実験自動化システムの分類と導入時の考察ポイント


第8章 ヒットtoリード
1 ヒットバリデーション
2 リード認定・過程

第9章 特徴のあるスクリーニング
1 コンピュータを利用したバーチャルスクリーニング
2 プーリングアッセイ
3 フラグメントベースドスクリーニング
4 天然物スクリーニング


第10章 データ登録と網羅的解析
1 HTS データ処理 データの登録,可視化,網羅的解析

第11章 スクリーニング実施例
1 カップリング反応によるキナーゼ阻害剤のスクリーニング
2 Echo MSを利用したスクリーニング
3 HTRF法を用いた細胞系HTS
4 ロミデプシンの発見に学ぶ系設計のノウハウ

COLUMN

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